Publicação
Development and characterization of cyclodextrin-based orally disintegrating film of nebivolol : randomly methylated-ß-cyclodextrin
| Resumo: | Nos últimos anos o interesse por filmes orodispersíveis tem vindo a aumentar como uma alternativa às formas farmacêuticas convencionais, uma vez que demonstraram ter efeitos mais rápidos ao nível local e sistémico e ser uma forma mais versátil e suscetível de ser usada em formulações personalizadas. A caracterização e avaliação dos filmes é fundamental e inclui a análise de parâmetros como inspeção visual, uniformidade de massa, uniformidade de conteúdo, espessura, resistência à tração, alongamento, pH, transmitância, teor de humidade, tempo de desintegração e de dissolução do fármaco. O cloridrato de nebivolol (NEB) é um fármaco pouco solúvel em água que pertence à Classe II do Sistema de Classificação Biofarmacêutico, sendo utilizado como fármaco modelo devido à sua baixa solubilidade em água, taxa de dissolução, biodisponibilidade e molhabilidade. Várias estratégias têm sido desenvolvidas a fim de aumentar a solubilidade de fármacos pouco solúveis, como a complexação com ciclodextrinas. As ciclodextrinas (CDs) são olígomeros cíclicos obtidos através da degradação enzimática do amido, um dos polissacáridos essenciais da natureza. A característica mais relevante é a sua capacidade de formar complexos de inclusão com várias substâncias através de interações hóspede-hospedeiro. Esta reconhecida propriedade de encapsulação pode modificar e/ou melhorar as características, físicas, químicas e biológicas da molécula hospedeira, tais como a solubilidade, a estabilidade e a biodisponibilidade. A RAMEB é um derivado de CDs com interesse farmacêutico crescente e uma maior solubilidade aquosa. Os filmes, FNEB+RAMEB, foram preparados pelo método de fusão por solvente, utilizando o PVA e o HPMC como polímeros formadores de filmes e o PEG-400 como plasticizante. Os filmes preparados foram submetidos a caracterização e avaliação e os resultados foram comparados com os filmes brancos, F0 e os filmes sem RAMEB, FNEB. A formulação desenvolvida apresentou resultados promissores. Os resultados sugerem que os filmes preparados podem representar uma oportunidade para melhorar a biodisponibilidade, a solubilidade e a administração de fármacos pouco solúveis. |
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| Autores principais: | Alves, Maria Gonçalves Pereira |
| Assunto: | Orally disintegrating films Cyclodextrins Inclusion complex Phase solubility studies Nebivolol hydrochloride Mestrado Integrado - 2023 |
| Ano: | 2023 |
| País: | Portugal |
| Tipo de documento: | dissertação de mestrado |
| Tipo de acesso: | acesso aberto |
| Instituição associada: | Universidade de Lisboa |
| Idioma: | inglês |
| Origem: | Repositório da Universidade de Lisboa |
| Resumo: | Nos últimos anos o interesse por filmes orodispersíveis tem vindo a aumentar como uma alternativa às formas farmacêuticas convencionais, uma vez que demonstraram ter efeitos mais rápidos ao nível local e sistémico e ser uma forma mais versátil e suscetível de ser usada em formulações personalizadas. A caracterização e avaliação dos filmes é fundamental e inclui a análise de parâmetros como inspeção visual, uniformidade de massa, uniformidade de conteúdo, espessura, resistência à tração, alongamento, pH, transmitância, teor de humidade, tempo de desintegração e de dissolução do fármaco. O cloridrato de nebivolol (NEB) é um fármaco pouco solúvel em água que pertence à Classe II do Sistema de Classificação Biofarmacêutico, sendo utilizado como fármaco modelo devido à sua baixa solubilidade em água, taxa de dissolução, biodisponibilidade e molhabilidade. Várias estratégias têm sido desenvolvidas a fim de aumentar a solubilidade de fármacos pouco solúveis, como a complexação com ciclodextrinas. As ciclodextrinas (CDs) são olígomeros cíclicos obtidos através da degradação enzimática do amido, um dos polissacáridos essenciais da natureza. A característica mais relevante é a sua capacidade de formar complexos de inclusão com várias substâncias através de interações hóspede-hospedeiro. Esta reconhecida propriedade de encapsulação pode modificar e/ou melhorar as características, físicas, químicas e biológicas da molécula hospedeira, tais como a solubilidade, a estabilidade e a biodisponibilidade. A RAMEB é um derivado de CDs com interesse farmacêutico crescente e uma maior solubilidade aquosa. Os filmes, FNEB+RAMEB, foram preparados pelo método de fusão por solvente, utilizando o PVA e o HPMC como polímeros formadores de filmes e o PEG-400 como plasticizante. Os filmes preparados foram submetidos a caracterização e avaliação e os resultados foram comparados com os filmes brancos, F0 e os filmes sem RAMEB, FNEB. A formulação desenvolvida apresentou resultados promissores. Os resultados sugerem que os filmes preparados podem representar uma oportunidade para melhorar a biodisponibilidade, a solubilidade e a administração de fármacos pouco solúveis. |
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