Publicação
Desenvolvimento e caracterização de insertes oculares multidroga com potencial ação antiglaucomatosa.
| Resumo: | O glaucoma é uma das principais causas de cegueira no mundo. Colírios contendo fármacos como os análogos de prostaglandinas (bimatoprosta) e beta bloqueadores adrenérgicos (maleato de timolol) são utilizados no tratamento desta doença. A baixa adesão ao tratamento e limitações da forma farmacêutica podem ocasionar falta de controle da doença e efeitos colaterais. Neste sentido, novos dispositivos para liberação de fármacos na cavidade ocular têm sido desenvolvidos por nosso grupo de pesquisa e descritos na literatura. Por outro lado, o tratamento utilizando mais de um fármaco tem sido utilizado na terapêutica da doença visando ampliar de forma sinérgica a ação destas substâncias. Portanto, este trabalho teve por objetivos, o desenvolvimento e caracterização de sistema polimérico na forma de insertes contendo dois fármacos: bimatoprosta e maleato de timolol, para o potencial tratamento do glaucoma. Os insertes, obtidos por evaporação de solvente, foram desenvolvidos com uma, duas e três camadas. Foram realizadas caracterizações físico-químicas de determinação de peso, determinação do teor e uniformidade de conteúdo dos fármacos nos insertes e capacidade de liberação dos ativos in vitro, análises térmicas, espectrometria no infravermelho e Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV). Foram determinados o potencial de hidratação, pH de superfície, além do desenvolvimento e validação de método analítico para quantificação dos fármacos. O método foi desenvolvido por cromatografia líquida de alta eficiência e se mostrou seletivo, linear, preciso e exato para quantificação dos fármacos bimatoprosta e maleato de timolol. Os dispositivos apresentaram uniformidade de peso e de conteúdo de acordo com o preconizado pelas principais farmacopeias. Os insertes se mantiveram íntegros durante o teste de hidratação com influxo de água menor nos que apresentavam fármaco devido à possíveis interações intermoleculares entre os fármacos e o polímero. Não foi possível observar diferenças entre os insertes com e sem fármacos nos espectros no infravermelho. As curvas de DSC não demostraram nenhum evento térmico relacionado à degradação do fármaco. Estes dados permitem inferir que não houve incompatibilidades entre os fármacos e o polímero. Os insertes apresentaram superfície homogênea e lisa além da identificação das diferentes camadas quando analisados por MEV. O pH de superfície de todos os insertes foi de 5,0 compatível com uso ocular. O teste de liberação in vitro mostrou que os insertes tiveram uma liberação dos fármacos de 100 %. Em todos os insertes foi observada, nas condições do teste realizado, liberação por quatro dias sendo o de uma camada de liberação mais rápida que os demais. Todos os dados obtidos permitem inferir que os insertes desenvolvidos tem potencial para uso no tratamento do glaucoma. Testes in vivo devem ser feitos para comprovar os resultados obtidos de forma in vitro neste trabalho para determinar a correlação in vitro/in vivo. |
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| Autores principais: | Liege Aparecida Mapa |
| Assunto: | Glaucoma Bimatoprosta Maleato de timolol Insertes oculares Desenvolvimento de método analítico Caracterização de sistemas poliméricos |
| Ano: | 2023 |
| País: | Brasil |
| Tipo de documento: | dissertação de mestrado |
| Tipo de acesso: | acesso aberto |
| Instituição associada: | IBICT |
| Idioma: | português |
| Origem: | Oasisbr |
| Resumo: | O glaucoma é uma das principais causas de cegueira no mundo. Colírios contendo fármacos como os análogos de prostaglandinas (bimatoprosta) e beta bloqueadores adrenérgicos (maleato de timolol) são utilizados no tratamento desta doença. A baixa adesão ao tratamento e limitações da forma farmacêutica podem ocasionar falta de controle da doença e efeitos colaterais. Neste sentido, novos dispositivos para liberação de fármacos na cavidade ocular têm sido desenvolvidos por nosso grupo de pesquisa e descritos na literatura. Por outro lado, o tratamento utilizando mais de um fármaco tem sido utilizado na terapêutica da doença visando ampliar de forma sinérgica a ação destas substâncias. Portanto, este trabalho teve por objetivos, o desenvolvimento e caracterização de sistema polimérico na forma de insertes contendo dois fármacos: bimatoprosta e maleato de timolol, para o potencial tratamento do glaucoma. Os insertes, obtidos por evaporação de solvente, foram desenvolvidos com uma, duas e três camadas. Foram realizadas caracterizações físico-químicas de determinação de peso, determinação do teor e uniformidade de conteúdo dos fármacos nos insertes e capacidade de liberação dos ativos in vitro, análises térmicas, espectrometria no infravermelho e Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV). Foram determinados o potencial de hidratação, pH de superfície, além do desenvolvimento e validação de método analítico para quantificação dos fármacos. O método foi desenvolvido por cromatografia líquida de alta eficiência e se mostrou seletivo, linear, preciso e exato para quantificação dos fármacos bimatoprosta e maleato de timolol. Os dispositivos apresentaram uniformidade de peso e de conteúdo de acordo com o preconizado pelas principais farmacopeias. Os insertes se mantiveram íntegros durante o teste de hidratação com influxo de água menor nos que apresentavam fármaco devido à possíveis interações intermoleculares entre os fármacos e o polímero. Não foi possível observar diferenças entre os insertes com e sem fármacos nos espectros no infravermelho. As curvas de DSC não demostraram nenhum evento térmico relacionado à degradação do fármaco. Estes dados permitem inferir que não houve incompatibilidades entre os fármacos e o polímero. Os insertes apresentaram superfície homogênea e lisa além da identificação das diferentes camadas quando analisados por MEV. O pH de superfície de todos os insertes foi de 5,0 compatível com uso ocular. O teste de liberação in vitro mostrou que os insertes tiveram uma liberação dos fármacos de 100 %. Em todos os insertes foi observada, nas condições do teste realizado, liberação por quatro dias sendo o de uma camada de liberação mais rápida que os demais. Todos os dados obtidos permitem inferir que os insertes desenvolvidos tem potencial para uso no tratamento do glaucoma. Testes in vivo devem ser feitos para comprovar os resultados obtidos de forma in vitro neste trabalho para determinar a correlação in vitro/in vivo. |
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Atividades financiadas
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