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Estudo físico-químico de micropartículas compostas por P(HB-HV) e por blendas de P(HB-HV) e PCL contendo fármacos-modelo lipofílicos ionizáveis
| Summary: | Micropartículas formadas por blendas de P(HB-HV) com PCL apresentam aumento da porosidade com o aumento do percentual de PCL. Considerando-se a influência de poros na velocidade de liberação de fármacos, bem como a ausência de estudos que correlacionem quantitativamente perfis de liberação e características morfológicas de micropartículas de P(HB-HV), o objetivo desse trabalho consistiu na preparação e caracterização de micropartículas de P(HB-HV) e P(HB-HV)/PCL em diferentes proporções, buscando-se essa correlação para perfis de liberação de dois fármacos-modelo lipofílicos e ionizáveis (diclofenaco e indometacina). A técnica de emulsificação/evaporação do solvente foi empregada na preparação das micropartículas, com eficiência de encapsulação de cerca de 85 %. As micropartículas apresentaram formato esférico e interior oco. O diâmetro médio dos sistemas (122 μm a 273 μm) foi dependente da concentração de PCL, apresentando polidispersão inferior a 1,8. A metodologia de preparação das micropartículas influenciou no processo de cristalização do P(HB-HV). Adicionalmente, a indometacina atuou como um antiplastificante desse polímero. A liberação dos fármacos foi sustentada, cuja velocidade aumentou com o aumento da concentração de PCL. Tais perfis foram descritos por uma equação biexponencial. A partir do ajuste dos dados de liberação à equação de Baker-Lonsdale, determinou-se o produto DCs,m entre o coeficiente de difusão aparente dos fármacos e sua solubilidade na matriz. O logaritmo natural de DCs,m foi diretamente proporcional ao percentual de PCL. Além disso, o fator de porosidade-tortuosidade relativo mostrouse inversamente proporcional à razão entre a área superficial e o quadrado do raio das micropartículas. A partir dos resultados desse estudo, sugeriu-se que o diclofenaco encontra-se associado às micropartículas de P(HB-HV) e P(HB-HV)/PCL na forma de aglomerados nanométricos, enquanto que a indometacina é solubilizada pela matriz polimérica. Além disso, demonstrou-se que o controle da liberação pode ser efetuado pela modulação da morfologia das micropartículas. |
|---|---|
| Main Authors: | Poletto, Fernanda |
| Subject: | Microparticulas Blendas de polímeros Modelagem matemática Liberação controlada de fármacos P(HB-HV) PCL Microparticle Drug release Mathematical modeling Polymeric blend |
| Year: | 2007 |
| Country: | Brazil |
| Document type: | master thesis |
| Access type: | open access |
| Associated institution: | IBICT |
| Language: | Portuguese |
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Adicionalmente, a indometacina atuou como um antiplastificante desse polímero. A liberação dos fármacos foi sustentada, cuja velocidade aumentou com o aumento da concentração de PCL. Tais perfis foram descritos por uma equação biexponencial. A partir do ajuste dos dados de liberação à equação de Baker-Lonsdale, determinou-se o produto DCs,m entre o coeficiente de difusão aparente dos fármacos e sua solubilidade na matriz. O logaritmo natural de DCs,m foi diretamente proporcional ao percentual de PCL. Além disso, o fator de porosidade-tortuosidade relativo mostrouse inversamente proporcional à razão entre a área superficial e o quadrado do raio das micropartículas. A partir dos resultados desse estudo, sugeriu-se que o diclofenaco encontra-se associado às micropartículas de P(HB-HV) e P(HB-HV)/PCL na forma de aglomerados nanométricos, enquanto que a indometacina é solubilizada pela matriz polimérica. Além disso, demonstrou-se que o controle da liberação pode ser efetuado pela modulação da morfologia das micropartículas.Microparticles composed of P(HB-HV)/PCL demonstrate an increase in porosity with a concomitant increase in PCL concentration. Several reports indicate that pores are able to increase the rate of drug delivery. Up to now, there is a lack of information regarding the correlation between the drug release profiles and the P(HB-HV) microparticles morphology. In this context, the objectives of the current work were the preparation and the characterization of microparticles composed of P(HB-HV) and P(HB-HV)/PCL in different proportions in order to obtain a correlation between the microparticles morphology and the release profiles, using two lipophilic and ionizable drug-models, diclofenac and indomethacin. Microparticles, prepared by emulsion/solvent evaporation technique, presented encapsulation efficiencies about 85 %. 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